Arten von Histamin-Blockern

Histamin ist eine Substanz, die vom körpereigenen Immunsystem aus Zellen freigesetzt wird, die als Mastzellen bezeichnet werden. Dies geschieht als Reaktion auf Verletzungen oder Allergien. Histamin-Rezeptoren sind die Proteine ​​auf Zellen im Gehirn, Blutgefäße, Lunge, Haut und Magen, die an Histamin binden, um eine entzündliche Reaktion zu erzeugen. Die Symptome der Entzündungsreaktion sind rote und tränende Augen, Schwellungen des Körpers, Juckreiz, Hautausschlag oder Quaddeln der Haut, Magenverstimmung, Verstopfung und laufende Nase, zusammen mit Niesen, Husten und Kurzatmigkeit. Histaminblocker oder Antihistaminika sind Medikamente, die die Bindung von Histamin an seine Rezeptoren im Körper verhindern und dadurch diese Symptome hemmen oder verringern. Drei Arten von Histaminrezeptoren sind von diesen Medikamenten betroffen, die als H1-, H2- und H3-Rezeptoren bezeichnet werden. Während H1-Rezeptoren im Körper stärker verbreitet sind, finden sich H2-Rezeptoren größtenteils im Magen und H3-Rezeptoren im Gehirn. H1-Blocker verhindern oder reduzieren schwere allergische Reaktionen, allergische Schnupfen, allergische Rhinitis, Verstopfung der Nasennebenhöhlen und Hautausschlag. H2-Blocker verringern Sodbrennen bedingten Erkrankungen wie saurem Reflux genannt gastroösophagealen Reflux-Krankheit oder GERD, wo Säure oder Nahrung aus dem Magen in den Rachen regurgitates, und Magengeschwüren, die Wunden in der Magenschleimhaut durch übermäßige Sekretion von Magensäure sind. H3-Blocker werden immer noch bei Gehirn- und Schlafstörungen untersucht. (Siehe Referenzen 5, 7 und 9).

Histamin-H1-Rezeptor-Blocker der ersten Generation

Zur Linderung von Allergiesymptomen wurden die H1-Blocker der ersten Generation entwickelt, beginnend mit dem Medikament Diphenhydramin (Benadryl). Andere Medikamente in dieser Klasse gehören Chlorphenamin (Chlor-Trimeton) und Hydroxyzin (Vistaril). H1-Rezeptor-Blocker wirken gegen die Stauung der Nasennebenhöhlen, saisonale Allergien, Übelkeit, Juckreiz und die Quaddelreaktion der Haut. Darüber hinaus wird intravenöses oder injizierbares Diphenhydramin häufig im Krankenhaus zur Behandlung schwerer allergischer Reaktionen wie Anaphylaxie eingesetzt. Die Nebenwirkungen dieser Medikamente sind Schläfrigkeit, Magenverstimmung, erhöhte Herzfrequenz, trockener Mund, verschwommenes Sehen und Verwirrung. Eine andere Klasse von Arzneimitteln, die H1-Rezeptoren blockieren, sind die trizyklischen Antidepressiva oder TCAs, die typischerweise zur Behandlung von Depressionen verwendet werden. Zum Beispiel ist Doxepin (Silenor) eine TCA, die wegen ihrer Nebenwirkung der Sedierung oft verwendet wird, um Schlaflosigkeit zu behandeln. (Ref 3, 4 und 6)

Histamin-H1-Rezeptor-Blocker der zweiten und dritten Generation

Die zweite Generation der H1-Rezeptor-Antagonisten wurde entwickelt, um die schläfrigen Effekte der ersten Klasse zu vermeiden. Diese Antihistaminika haben die gleichen Wirkungen wie die erste Generation, sind aber für weniger Tagesmüdigkeit, Mundtrockenheit und Verwirrung bekannt.Zur Behandlung saisonaler Allergie-Symptome bei Tag gehören zu dieser Klasse Loratidin (Claritin), Cetirizin (Zyrtec) und die Augentropfen Olopatadin ophthalmic (Pataday). Laut einem Artikel, der im April 2004 im "Journal of Allergy and Clinical Immunology" veröffentlicht wurde, hat die dritte Generation von H1-Blockern noch weniger Auswirkungen auf das Gehirn als auf die zweite Generation und die Blockade der Histamin-Freisetzung aus Mastzellen. Diese Wirkstoffklasse wird in Form von Metaboliten aus der zweiten Generation hergestellt, die für den Körper einfacher zu verwenden ist. Metaboliten sind Nebenprodukte von Medikamenten, die vom Körper in den Zellen abgebaut werden. Einige der Medikamente in dieser Klasse sind Levocetirizin (Xyzal), das aus Cetirizin stammt, Desloratadin (Clarinex), der Metabolit von Loratadin, und Fexofenadin (Allegra), das aus Terfenadin, das nicht mehr auf dem Markt ist, entwickelt wurde. (Siehe Ref. 2, 3, 4, 6, 9)

Histamin-H2-Rezeptor-Blocker

Während H1-Rezeptoren im Gehirn, in Blutgefäßen, Haut- und Atemwegen, H2-Rezeptoren sind weitgehend in der Magenschleimhaut gefunden. Die Stimulation von H2-Rezeptoren signalisiert Zellen in den Magenwänden, um Magensäuren abzusondern. H2-Blocker wurden speziell entwickelt, um die Sekretion dieser Säuren zu senken und helfen, Sodbrennen-Symptome zu lindern sowie GERD oder Magengeschwüre zu verhindern. Diese Medikamente können keine unmittelbaren Auswirkungen haben und können 60 bis 90 Minuten dauern, bevor sie wirken, und selbst dann können sich die Symptome nicht für 2 Wochen auflösen. (Ref 5 und 9). Zu dieser Gruppe gehören die Medikamente Ranitidin (Zantac), Nizatidin (Axid AR), Cimetidin (Tagamet) und Famotidin (Pepcid AC). (Siehe Ref. 5 und 9). Nebenwirkungen dieser Medikamente bestehen aus Kopfschmerzen, Durchfall und Schwindel. (Siehe 5).

Histamin-H3-Rezeptor-Blocker

H3-Rezeptoren befinden sich im Gehirn und wurden mit Wachheit assoziiert. Thiperamid war der erste H3-Blocker, der jedoch schnell als toxisch für die Leber identifiziert und durch Pitolisant ersetzt wurde. Laut einem Artikel, der im Januar 2011 im "British Journal of Pharmacology" veröffentlicht wurde, hat diese Klasse von Medikamenten ein großes Potential für den Schlaf-Wach-Zyklus, wie Narkolepsie, eine Schlafstörung, die durch plötzliche Schlafattacken charakterisiert ist Parkinson-Krankheit, die eine progressive degenerative Störung des Gehirns ist, die Bewegung, Müdigkeit und Gedächtnis beeinflusst. (Siehe Ref. 7). Diese Medikamente werden noch genauer untersucht.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wenn eine Frau stillt oder schwanger ist, sollte sie vor der Einnahme dieser Medikamente ihren Arzt kontaktieren. Vorsicht ist bei Patienten mit Nieren- und Leberproblemen vor der Einnahme von Antihistaminika angezeigt. Wenn irgendwelche Symptome von Allergien wie Hautausschlag, Schmerzen in der Brust, Schwellungen im Hals oder im Gesicht und Kurzatmigkeit auftreten, wenn Sie diese Medikamente einnehmen, sollte eine Person sofort ihren Arzt kontaktieren.